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本發(fā)明涉及一類5?芳基煙酰胺類LSD1/HDAC雙靶點抑制劑、其制備方法及在制備抗腫瘤藥物中的應用，屬于藥物化學技術(shù)領(lǐng)域。所述的化合物具有如下通式：其中，R1優(yōu)選OH、CH3和H；R2優(yōu)選OH、OCH3、F、CN、H和CH3。其對LSD1和HDAC1均具有較強的抑制活性，大多數(shù)化合物對HDAC1的IC50小于10 nM，優(yōu)于陽性藥物SAHA。多個化合物對人結(jié)腸癌HCT?116細胞株、人胃癌MGC?803細胞株和人白血病THP?1、MOLT?4和MV4:11細胞株的體外抗腫瘤活性IC50小于1.0μM，其中化合物I?4對THP?1的體外抗腫瘤活性是SAHA的6倍。該類化合物為LSD1/HDAC雙靶點抑制劑類藥物的研發(fā)提供了基礎(chǔ)。

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