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本發(fā)明涉及一類2?芳基?4?(1H?吡唑?3?基)吡啶類LSD1/HDAC雙靶點(diǎn)抑制劑、其制備方法及在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域。所述的化合物具有如下通式：其中，R1優(yōu)選CH3、OCH3和H；R2優(yōu)選F和H。本發(fā)明所述化合物對(duì)LSD1和HDAC均具有較強(qiáng)的抑制活性，對(duì)HDAC1的IC50值小于5 nM，顯著優(yōu)于陽(yáng)性藥物SAHA。對(duì)人急性髓系白血病THP?1細(xì)胞株顯示出較好的體外抗腫瘤活性，優(yōu)于陽(yáng)性藥物SAHA，為L(zhǎng)SD1/HDAC雙靶點(diǎn)抑制劑類藥物的研發(fā)提供了基礎(chǔ)，可作為進(jìn)一步開發(fā)的候選或者先導(dǎo)化合物用于開發(fā)抗腫瘤治療藥物。

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