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本發(fā)明公開(kāi)了一種具有抗癌活性的1,3?苯二氮卓類化合物及其合成方法，屬于藥物開(kāi)發(fā)技術(shù)領(lǐng)域。1,3?苯二氮卓類化合物，結(jié)構(gòu)通式為：合成方法為：將N?芳基脒1、炔丙醇酯類化合物2、銠或釕催化劑、添加劑和有機(jī)溶劑混合，升溫反應(yīng)得到1,3?苯二氮卓類化合物3。本發(fā)明合成方法具有原料簡(jiǎn)單易得、操作簡(jiǎn)便、條件溫和、底物適用范圍廣等優(yōu)點(diǎn)，該類化合物具有顯著的HeLa或Ramos等癌細(xì)胞抑制活性，為潛在的候選藥物分子結(jié)構(gòu)。

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